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CA4在体内靶向微管蛋白，抑制其聚合，并进一步破坏肿瘤血管，从而起到抗肿瘤作用，在多种肿瘤模型上都有Chemicalbook效。CA4对正常细胞影响小，选择性地破坏肿瘤组织血管内皮细胞，使肿瘤组织血管闭合，导致肿瘤低氧和乏氧。
