依托泊苷

依托泊苷(etoposide)化学名为9-(4,6-O-亚乙基-β-D-吡喃葡糖苷)-4′-去甲基表鬼臼毒素。又称依托泊甙，足叶乙甙，足叶鬼臼毒甙，鬼臼乙叉甙等，为灰白色结晶性粉末，无臭。遇光、热易变色，有引湿性。几乎不溶于水，稍溶于甲醇、二甲基亚砜，微溶于乙醇。依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物，系有丝分裂抑制剂，使细胞停止于有丝分裂中期，为细胞周期特异性抗癌药。本品作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)，形成“药Chemicalbook物-酶-DNA”复合物，阻碍TopoⅡ对DNA的修复，导致DNA复制受阻，从而抑制肿瘤细胞的增殖。主要作用于S期、G2期细胞，使细胞阻滞于G2期。经实验研究发现，该复合物可随药物的消除而逆转。TopoⅡ游离，使损伤的DNA得到修复，其抗肿瘤作用降低，故延长用药时间，可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。